Alzheimerova bolest (AD), teški neurodegenerativni poremećaj, nameće socioekonomska opterećenja i zahtijeva inovativne terapijske strategije. Trenutačne terapijske intervencije su ograničene i naglašavaju potrebu za novim inhibitorima acetilkolinesteraze (AChE) i butirilkolinesteraze (BChE), enzima uključenih u patogenezu AD.
Aminopiridin je organski spoj formule H2NC5H4N. To je jedan od tri izomerna aminopiridina. To je bezbojna krutina koja se koristi u proizvodnji lijekova piroksikama, sulfapiridina, tenoksikama i tripelenamina.
Alzheimerova bolest (AD) progresivni je poremećaj koji obično pogađa osobe starije od 65 godina, iako se rani početak može pojaviti iu nižim godinama. U početku AD utječe na dijelove mozga koji kontroliraju pamćenje, razmišljanje i jezične vještine, a kako bolest napreduje, pojedinci mogu doživjeti zbunjenost, promjene u ponašanju, nemogućnost obavljanja svakodnevnih aktivnosti, gubitak govora i socijalno povlačenje.
2-aminopiridini su značajna skupina dušikovih heterocikličkih spojeva i obično se nalaze kao bitni strukturni elementi u biološki aktivnim molekulama. Ove vrste spojeva se obično nalaze u raznim korisnim spojevima, kao što su fluorescentni organski materijali i terapeutici. Razvijeno je nekoliko pristupa za ciljanje ovih heterocikla, uključujući reakcije aminacije, Chichibabin aromatsku supstituciju16, višekomponentne transformacije i hetero Diels-Alderove reakcije. Ovi spojevi u različitim područjima pokazuju širok raspon bioloških aktivnosti, uključujući inhibiciju sintaza dušikovog oksida (NOS). Mogu se koristiti kao međuproizvodi u proizvodnji lijekova, poput piroksikama. Također posjeduju sposobnost keliranja i koriste se kao ligandi u organskoj i anorganskoj kemiji. Među derivatima 2-aminopiridina, aril-supstituirani derivati pokazuju širok raspon bioloških aktivnosti, kao što je alosterični inhibitor BCRABL1, liječenje neurodegeneracije, liječenje raka, liječenje rezistentnih gljivičnih infekcija.
Zaključno, razvili smo postupak za jednostavnu sintezu niza potencijalno biološki aktivnih aril-supstituiranih 2-aminopiridina kroz kaskadnu reakciju. Ova reakcija pruža novi, brzi i učinkovit put za pripremu raznih aril-supstituiranih 2-aminopiridina u dobrim do izvrsnim prinosima iz lako dostupnih građevnih blokova aril vinamidinijevih soli 1 i EDAM-a 2.