7-Fluoroindol se pokazao učinkovitim u suzbijanju pokretljivosti rojenja, aktivnosti proteaze i proizvodnje polimerne matrice kod Pseudomonas aeruginosa, oportunističkog ljudskog patogena. Antivirulencija 7-fluoroindola temelji se na smanjenju proizvodnje fenotipova povezanih s kvorumskim senzorom.
7-Fluoroindol se također koristi u F NMR studiji o afinitetu vezanja za R67 dihidrofolat reduktazu (enzim daje otpornost na antibakterijski lijek trimetoprim).
7-Fluoroindol se može koristiti za sintezu poliindola oksidativnom polimerizacijom. Poliindol je vodljivi polimer koji se primjenjuje u baterijama (poliindol/LiClO4/Li s kapacitetom pražnjenja od 116–124 mAh/g pri gustoći struje od 0,5 A/m2).
Pojava rezistencije na antibiotike učinila je prevladavajuće terapijske pristupe neprikladnima za borbu protiv perzistentne bakterijske infekcije. Alternativni pristup je regulacija bakterijske virulencije umjesto supresije rasta, što može lako rezultirati pojavom rezistencije na lijekove. Virulencija oportunističkog ljudskog patogena Pseudomonas aeruginosa ovisi o mnoštvu izvanstaničnih čimbenika i stvaranju biofilma. Ukupno 31 prirodni i sintetski derivat indola podvrgnut je probiru. 7-fluorindol (7FI) je identificiran kao spoj koji inhibira stvaranje biofilma i hemolizu krvi bez inhibicije rasta planktonskih stanica P. aeruginosa. Nadalje, primijećeno je da 7FI značajno smanjuje sintezu quorum-sensinga (QS)-reguliranih faktora virulencije, uključujući 2-heptil-3-hidroksi-4(1H)-kinolon, piocijanin, ramnolipid, dva siderofora (pioverdin i piohelin) i druge. 7Fi je uočeno da izrazito potiskuju pokretljivost rojenja, aktivnost proteaze i proizvodnju polimerne matrice kod P. aeruginosa. Međutim, za razliku od prirodnih spojeva indola, sintetski 7FI nije povećao otpornost na antibiotike. Stoga, 7FI može biti potencijalni kandidat za upotrebu u antivirusnom pristupu protiv perzistentne infekcije P. aeruginosa.
Od testiranih derivata indola, 7-fluoroindol (7FI) identificiran je kao najsnažniji antivirulentni spoj. Ovo je prvo izvješće o upotrebi sintetskih derivata indola za smanjenje virulencije, hemolize, aktivnosti proteaze i stvaranja biofilmaP. aeruginosa.
Ako želite saznati više, slobodno kliknite na gornju sliku!







